瑞普替尼 (Repotrectinib,Repodx)

瑞普替尼的说明书

瑞普替尼(Repotrectinib)靶向包括ROS1、TRKA、TRKB和TRKC（NTRK）在内的致癌因子。凭借其紧凑的分子结构，瑞普替尼强效且选择性地抑制ROS1和NTRK异常激活的激酶信号通路，并有效克服与克唑替尼等传统靶向治疗相关的耐药突变。

适应症

瑞普替尼胶囊适用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

该适应症是基于替代终点获得附条件批准上市。临床终点数据尚未获得，上市后的疗效和安全性有待进一步确认。

药品概述

用法与用量

患者选择

只有在使用已验证的检测方法确认局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者存在ROS1基因重排后，方可开始本品治疗。

推荐剂量

本品的推荐剂量为160mg口服，每日一次，连续服用14天，之后增加至160mg口服，每日两次。

应持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

给药方法

建议患者每日大致相同时间服用本品，可与食物同服或不同服。

患者应整粒吞服胶囊。

吞服前请勿打开、咀嚼、压碎或溶解胶囊。

请勿服用任何破损、裂纹或损坏的瑞普替尼胶囊。

如果漏服一剂或在服用本品后任何时候发生呕吐，不应补服。

应在下一次预定时间服用规定的剂量。

特殊人群

妊娠与哺乳

有生育能力的女性和男性

妊娠检测

在开始本品治疗前，应确认有生育能力女性的妊娠状态。

避孕

孕妇使用瑞普替尼可能损害胚胎-胎儿发育。

女性：建议有生育能力的女性在瑞普替尼治疗期间和末次给药后至少2个月内采取高效避孕措施。如果使用激素类避孕药，建议有生育能力的女性额外使用一种高效的非激素类避孕方法或屏障避孕法，因为瑞普替尼可能使激素类避孕药失效。

男性：建议有育龄女性伴侣的男性患者在本品治疗期间和末次给药后4个月内使用避孕套。

妊娠女性

建议有生育能力的女性患者在本品治疗期间避免怀孕。

尚无关于妊娠女性使用瑞普替尼的可用数据。

基于动物研究结果和本品的作用机制，瑞普替尼用于妊娠女性时可能对胎儿造成伤害。

建议有生育能力的女性和妊娠女性注意对胎儿的潜在风险。

哺乳期女性

尚未在哺乳期女性中研究瑞普替尼。

尚无关于本品是否存在于人乳中、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌影响的数据。

由于本品可能对母乳喂养婴儿产生不良反应，建议哺乳期女性在本品治疗期间和末次给药后10天内停止哺乳。

儿童用药

瑞普替尼在18岁以下ROS1阳性非小细胞肺癌儿童患者中的安全性和有效性尚未确立。

老年用药

在接受瑞普替尼治疗的426例患者中，25%的患者年龄在65岁或以上，6%的患者年龄在75岁或以上。

在65岁以下患者与65岁及以上患者之间未观察到有临床意义的安全性和有效性差异。

不良反应

最常见报告的不良反应（≥20%）为头晕（64.6%）、味觉障碍（56.8%）、感觉异常（39.2%）、便秘（38%）、共济失调（28.4%）、呼吸困难（27.5%）、认知障碍（24.6%）、疲劳（22.3%）、肌无力（20%）和恶心（20%）。

最常见报告的严重不良反应（≥2%）为呼吸困难（3.1%）。

禁忌症

对本品活性成分或任何辅料已知过敏的患者禁用瑞普替尼胶囊。

注意事项

中枢神经系统（CNS）反应

在接受瑞普替尼治疗的患者中已报告了多种中枢神经系统（CNS）不良反应，包括头晕、共济失调和认知障碍。

应告知患者和照护者上述风险，因为这些反应可能影响驾驶和使用机器的能力。

建议出现中枢神经系统不良反应的患者暂时不要驾驶或使用机器。

对于出现中枢神经系统不良反应的患者，建议剂量中断；不良反应改善后可按相同剂量或降低的剂量水平恢复治疗，或根据严重程度永久停药。

间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎

应建议患者报告ILD/非感染性肺炎的症状，可能包括呼吸短促、咳嗽、喘息、胸痛或胸闷以及咯血。

应监测患者有无提示ILD/非感染性肺炎的新发或加重的肺部症状。

对于疑似ILD/非感染性肺炎的患者，应立即中断瑞普替尼，如果确诊ILD/非感染性肺炎，则永久停药。

肝毒性

本品可能导致肝毒性。

本品治疗期间应监测肝功能：治疗第一个月内每2周进行一次肝功能检查，包括ALT、AST和胆红素，此后每月一次，并根据临床指征进行。

根据肝毒性的严重程度，应中断瑞普替尼，待不良反应改善后按相同剂量或降低的剂量水平恢复治疗，或永久停药。

伴肌酸磷酸激酶（CPK）升高的肌痛

本品可能导致肌痛，伴或不伴肌酸磷酸激酶（CPK）升高。

应建议患者报告任何不明原因的肌肉疼痛、触痛或无力。

本品治疗期间应监测血清CPK水平：治疗第一个月内每2周一次，并在患者报告不明原因的肌肉疼痛、触痛或无力时进行。

发生不良反应时，应根据临床指征开始支持性治疗。

根据不良反应的严重程度，应中断瑞普替尼，待不良反应改善后按相同剂量或降低的剂量水平恢复治疗。

高尿酸血症

本品可能导致高尿酸血症。

应在开始瑞普替尼治疗前和治疗期间定期监测血清尿酸水平。

发生不良反应时，应根据临床指征开始降尿酸治疗。

根据不良反应的严重程度，应中断瑞普替尼，待不良反应改善后按相同剂量或降低的剂量水平恢复治疗，或永久停药。

骨折

本品可能导致骨折。

如果患者在瑞普替尼治疗期间出现骨折的体征或症状（例如疼痛、活动能力改变、畸形），应及时进行评估。

尚无关于本品对现有骨折愈合或未来骨折风险影响的数据。

胚胎-胎儿毒性

基于关于人类先天性突变导致TRK信号改变的相关文献、动物研究结果及其作用机制，瑞普替尼用于妊娠女性时可能对胎儿造成伤害。

尚无关于妊娠女性使用瑞普替尼的可用数据。

在母体暴露量（曲线下面积[AUC]）约为160mg每日两次剂量下人AUC的2.4倍时，对妊娠大鼠给予瑞普替尼导致了胎儿畸形。

应告知妊娠女性对胎儿的潜在风险。

建议有生育能力的女性在瑞普替尼治疗期间和末次给药后2个月内采取高效避孕措施。

建议有育龄女性伴侣的男性患者在瑞普替尼治疗期间和末次给药后4个月内使用避孕套。

如需更详细的药品信息，请咨询官方包装说明书。

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